847871-78-7 S 32212 盐酸盐
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
血清素(5-HT)受体亚型5-HT2CINI和5-HT2CVSV的反向激动剂(Kis分别为6.6和8.9nM);5-HT2A受体和α2B-肾上腺素受体的拮抗剂(两者的Ki=5.8nM);对80种受体、酶和离子通道组中上述受体的选择性超过70倍;降低GTPγS与Gαq的结合,并降低表达5-HT2CINI受体的HEK293细胞(EC50s分别为38和18.6nM)和表达5-HT2CVSV受体的CHO细胞中磷脂酶C(PLC)的活性;2.5mg/kg剂量可减少小鼠和大鼠中5-HT受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起和药物辨别;10和40mg/kg剂量可减少强迫游泳测试中的不动时间,并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为,表明具有抗抑郁和抗焦虑活性
生命科学;医药