847559-80-2 2-氨基-4-[2,4-二氯-5-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-N-乙基噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上;体外研究显示其为ATP竞争性的Hsp90β抑制剂,IC50为58 nM,对多种肿瘤细胞系增殖有抑制作用,GI50为38 nM至1.05 μM,可提高G2-M期百分数,引起Akt和ErbB2去磷酸化、ErbB2降解和Hsp70诱发;体内研究显示其每天按15或30 mg/kg剂量口服处理A375恶性黑色素移植瘤模型,持续15天,有抗癌活性,处理BT-474乳腺癌移植瘤有显著抗癌活性
生命科学