846557-71-9 2-(苯并[d][1,3]二恶茂-5-基)-N-(5-甲基-4-(1-(2-甲基苯甲酰基)吲哚啉-5-基)噻唑-2-基)乙酰胺
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:WGK Germany 3,存储类别11 - 可燃固体,危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为新型特异NRF2抑制剂,IC50为1.9μM,抑制NRF2下游靶基因表达,调节铁死亡和脂质过氧化相关蛋白活性;直接与NRF2的Neh1结合区域结合,阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列结合,减少转录活性;在肺癌细胞中靶向NRF2信号,选择性影响细胞集落形成能力和生长;在NSCLC模型(皮下和原位)中,单药或与carboplatin组合给药发挥抗肿瘤活性;CD-1小鼠腹腔注射30mg/kg半衰期为2.82h;减轻胰腺损伤。
医药