845614-11-1 (S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮

危险性质：否

化学合成；作为甘氨酸转运体1（GlyT1）抑制剂，在稳定表达hGlyT1b和mGlyT1b的细胞中非竞争性抑制[3H]甘氨酸吸收，IC50分别为25±2nM和22±5nM；竞争性取代[3H]ORG24598，在CHO细胞中结合人源hGlyT1b的Ki为8.1nM；对hGlyT2无影响；增强海马CA1锥体细胞NMDA依赖性长时程增强作用；提高大鼠和大鼠脑脊液细胞外甘氨酸水平；降低小鼠右旋苯丙胺诱导的快速移动；阻止大鼠长期苯环己哌啶处理带来的过激反应。

医药;化学合成

路线1：2. 合成：845614-11-1

• 步骤：将上述油状物，11g 2,3-二氟-5-三氟甲基吡啶，16g碳酸钾和350ml乙腈加入到1000ml反应烧瓶中，搅拌，并加热回流4小时。冷却和过滤。将滤液浓缩至干，得到黄色油状物，将其从乙醇中重结晶，得到28g白色固体，其为目标产物Bitopertin。
• 条件：碳酸钾，乙腈，回流4小时。
• 收率：28g，总收率80.4%。
• 参考文献：[1] Patent: CN104628679, 2018, B. Location in patent: Paragraph 0101; 0105