850173-95-4 N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺 盐酸盐

危险性质：否

化学合成；作为δ-opioid receptor激动剂，Ki为0.8 nM，选择性作用于opioid receptor κ、μ，对hERG通道具有微弱的抑制活性，Phase 2；在32nM和37nM Ki条件下对δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍，对δ-阿片类受体的EC50值是20nM，在78uM IC50条件下对hERG通道有弱抑制效应；在3 mg/kg口服条件下，在发炎爪子实验中可造成100%的痛觉过敏逆转现象，在FCA痛觉过敏机制实验中的口服ED50值是1.4 mg/kg，其抗痛觉过敏现象可被δ-阿片类受体拮抗剂预处理逆转；在大鼠强迫性游泳试验中，3 mg/kg口服可产生很强的与抗抑郁类似的作用；在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%；可高效减轻炎症反应和神经疼痛，主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用。

医药