849234-64-6 4-乙酰胺基-N-(2-氨基-5-(噻吩-2-基)苯基)苯甲酰胺

运输方式：冰袋运输。危险描述：WGK Germany 3，存储类别为11 - 可燃固体，危险性质：否

化学合成；作为I类组蛋白去乙酰化酶HDAC1和HDAC2的脑渗透性选择性抑制剂（IC50分别为1nM和8nM，Ki分别为0.2nM和1.5nM），用于情绪相关行为的研究；体外研究中对HDAC1-3的IC50分别为0.001μM、0.008μM、0.458μM，对HDAC4-9的IC50>30μM，与HDAC1、2、3的结合半衰期分别>2400分钟、>4800分钟、1200分钟；在脑区特异性原代培养物中不影响细胞数量，可增加H4K12乙酰化水平，在原代神经元细胞培养物中增加H2B乙酰化水平，诱导H4K12ac乙酰化的EC50为7.2μM；增强gnidimacrin对潜伏HIV-1的疗效；体内研究中单次腹腔注射45mg/kg时，血浆Cmax为17.7μM、半衰期7.2小时、AUC为25.6μM/Lhr，脑内Cmax为0.83μM、半衰期6.4小时、AUC为3.9μM/Lhr，连续10天腹腔注射45mg/kg可使小鼠脑内各区域乙酰化水平增加1.5-2.0倍，显著增加皮质、腹侧纹状体和海马中H2B（四乙酰化）、H3K9和H4K12的乙酰化水平

医药