845272-21-1 Varlitinib

中文名称: Varlitinib
英文名称: Varlitinib
CAS号
分子式: C₂₂H₁₉ClN₆O₂S
分子量: 466.94
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: Varlitinib
英文名: Varlitinib
CAS号: 845272-21-1
分子式: C22H19ClN6O2S
分子量: 466.94
中文别名: (R)-N4-(3-氯-4-(噻唑-2-基甲氧基)苯基)-N6-(4-甲基-4,5-二氢恶唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺; 化合物Varlitinib; 泛EGFR小分子抑制剂
英文别名: (R)-N4-(3-Chloro-4-(thiazol-2-ylmethoxy)phenyl)-N6-(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine; 4-N-[3-chloro-4-(1,3-thiazol-2-ylmethoxy)phenyl]-6-N-[(4R)-4-methyl-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-yl]quinazoline-4,6-diamine; ARRY-543; N-[3-Chloro-4-(1,3-thiazol-2-ylmethoxy)phenyl]-N-[(4R)-4-methyl-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-yl]-4,6-quinazolinediamine; ARRY-334543; AR-00334543; (R)-4-[[3-Chloro-4-[(thiazol-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-6-[(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)amino]quinazoline; ARRY 334543; ASLAN001

物化属性

LogP: 3.51
外观: 米白色至黄色粉末
密度: 1.5±0.1 g/cm³
折射率: 1.742
拓扑极性表面积: 121.79000
沸点: 637.1±65.0 °C (760 mmHg)
溶解度: DMSO: 50 mg/mL（107.08 mM；需要超声波）
蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg (25 °C)
酸度系数: 6.54±0.70 (Predicted)
闪点: 339.1±34.3 °C

安全信息

安全说明

危险性质：否

生产及用途

用途与制备

化学合成；作为有效的选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂，IC50分别为7 nM和2 nM，处于Phase 2阶段；是可逆的ATP竞争性抑制剂，Ki=1 nM；是AKT通路抑制剂，抑制含活跃ErbB-2受体的细胞；作用于人类癌细胞，抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化；口服处理作用于人类移植瘤，抑制肿瘤生长，存在剂量依赖性；具有非常好的PK/ADME特性，作用于多种移植瘤模型鼠具有高活性。

医药

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