844499-71-4 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-b]吡啶-5-甲腈
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安全说明
运输信息:常温运输。危险描述:WGK Germany: WGK 3;海关编码: 29333990;存储类别: 11 - 可燃固体;危险性质:否
用途与制备
A769662是一种强效且可逆的AMPK激活剂,通过影响其β亚基碳水化合物结合区和亚基残基活化AMPK,只激活包含β1亚基的AMPK异构体;直接激活部分纯化的大鼠肝脏AMPK(EC50=0.8μM),抑制原代大鼠肝细胞中脂肪酸的合成(IC50=3.2μM);通过AMPK非依赖机制抑制26S蛋白酶体的非蛋白酶活性组分功能,引起细胞周期停滞;抑制3T3-L1细胞分化及分化和成熟细胞的活力,增加乙酰CoA羧化酶磷酸化并使之失活;对GPPase/FBPase活性几乎无作用;对MEF细胞具有毒性作用,抑制细胞增殖和DNA合成;大鼠体内实验显示可降低肝脏丙二酰CoA水平和换气比值,增加整体脂肪酸氧化比率;治疗ob/ob小鼠可减少PEPCK、G6Pase和FAS的肝脏表达,降低血浆葡萄糖、体重增加及血浆和肝脏甘油三酯水平
医药