832714-46-2 4-((1-(2-氟-4-(甲基磺酰基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)氧基)哌啶-1-甲酸异丙酯
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
有效的GPR119激动剂,对人源GPR119和大鼠GPR119的EC50值分别为2.7 nM和33 nM;在转染人GPR119的HEK293细胞中以浓度依赖方式增加腺苷酸环化酶激活,EC50为23 nM;与食蟹猴和人血浆蛋白结合率≥99%,与大鼠血浆蛋白结合率较低;口服给药可显著降低血糖和糖化血红蛋白水平,在口服葡萄糖耐量试验中剂量依赖性降低小鼠血糖,高血糖钳夹模型中刺激大鼠胰岛素释放;在小鼠、大鼠和猴中吸收较快,犬中较慢,口服生物利用度在小鼠、大鼠和猴中为44-79%,犬中为22%
生命科学;医药