作为血管紧张素转化酶抑制剂,用于治疗原发性高血压、肾性高血压、肾血管性高血压;减轻高血压性心脏病左室肥厚程度;增加心肌氧供、减少心肌氧耗,减轻心绞痛发作频度和程度,改善心肌缺血,减少硝酸甘油用量,提高运动耐量;用于心力衰竭,起到血管扩张和减轻水钠潴留的作用。
医药
路线1:以Delapril-苄基酯为原料合成
- 步骤:将1.90g(3.50mmol)Delapril-苄基酯在15-20℃下,于30ml乙酸乙酯/乙醇(9/1)混合溶剂中,使用5mmol干燥HCl和5%Pd/炭催化剂(约100mg)常压氢化;原料完全消耗后滤除催化剂,蒸发溶剂得无色泡沫;将泡沫溶于少量甲醇,用100ml乙酸乙酯稀释后蒸发溶剂,得无色粉末。
- 条件:氢气氛围;10%钯碳催化剂(Degussa type);溶剂为乙醇与乙酸乙酯混合液;反应温度15-20℃;常压。
- 收率:91%,产量1.55g。
- 表征:LC-MS:MH 453;1H NMR:1.22,1.25(2t,3H,OCH2CH3),1.44(d,3H,CH3),2.05-2.30(m,2H,PhCH2CH2),2.62,2.75(2m,2H,PhCH2),2.75-3.30(m,4H,茚满基-CH2),3.75-4.13(2m,3H,NCHC=O,CH2N),4.14-4.33,4.73(2m,3H,OCH2,茚满基-CHN),4.95,5.03(2m,1H,NH2CHCH3),7.10-7.47(m,9H,Ar),9.80(宽m,2H,NH2),12.80(宽,1H,COOH)。
- 参考文献:Patent: WO2014/202659, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 24