特考韦瑞是小分子病毒抑制剂,对正痘病毒属病毒如天花病毒、猴痘病毒、牛痘病毒等有较强活性,浓度为0.01μmol/L时可抑制50%的猴痘病毒体外复制;对免疫功能完整或部分丧失的动物均有较高耐受性;水溶性极差,水中溶解度约为3μg/ml,溶解度随pH增大而增加,碱性环境中溶解度高于弱碱性和酸性环境;抗病毒机制为通过与病毒基因结合,阻止病毒从细胞内释放。
医药
路线1:环庚三烯与顺丁烯二酸酐反应制备中间体混合物
- 原料:环庚三烯(5g,54.26mmol)、顺丁烯二酸酐(6.13g,62.40mmol)、二甲苯35mL
- 条件:氩气保护下加热回流过夜
- 后处理:冷却至室温,过滤收集棕黄色沉淀,干燥得中间体I和II的混合物(化合物I占主导地位,重量至少为80%,必要时可通过重结晶进一步提高纯度;化合物II重量一般小于20%);母液浓缩至干,残余物经柱色谱分离得到纯化合物II,必要时可通过重结晶进一步纯化
- 收率:28%
路线2:中间体I与4-三氟甲基苯甲酰肼反应制备特考韦瑞
- 原料:中间体化合物I(150mg,0.788mmol)、4-三氟甲基苯甲酰肼(169mg,0.827mmol)、乙醇10mL、丙酮
- 条件:在乙醇中混合原料,转移到丙酮中加热过夜
- 后处理:真空下旋转蒸发除去溶剂,用1/1正己烷/乙酸乙酯进行硅胶柱层析纯化
- 收率:51%