803712-79-0 奥巴克拉甲磺酸盐

运输方式：冰袋运输。危险描述：WGK Germany: WGK 3；存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3（经口），经皮刺激 类别2；毒性化合物或者引起慢性影响的化合物。

是BH3模拟物，泛BCL-2家族蛋白抑制剂；Bcl-2拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22μM，协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用，处于Phase3；5μM作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，阻断Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡；拟BH3，与Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1等Bcl-2家族成员结合，特异取代Mcl-1的激活BH3域，引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡；有效作用于缺乏Bcl-xL或低表达Bcl-xL的细胞系，对强表达Mcl-1、Bcl-2、Bcl-xL的细胞系细胞毒性较低；抑制多发性骨髓瘤细胞系如KMS12PE、KMS18、MY5等，IC50值52到1100nM，150nmol抗细胞毒素剂IL-6或IGF-1存在时仍有抑制作用；增强melphalan、dexamethasone、bortezomib的抗骨髓瘤活性；加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）调节的细胞凋亡；作用于携带人类C33A子宫瘤的SCID鼠，每千克体重处理0.5mg显示强抗癌活性

生命科学;医药