78538-74-6 N-甲基-beta-咔啉-3-羧酰胺
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安全说明
运输信息:常温运输。危险描述:WGK Germany:3,RTECS号:UU9780100,存储类别:11 - 可燃固体,危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为非选择性苯二氮杂卓反向激动剂,对含α1亚基的GABAA受体具有高亲和力(Ki=91nM),调节表达α1亚基的GABAA受体上GABA诱导的氯通量(EC50=137nM);增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中β-肾上腺素受体的上调;在体外对α1、α2、α3、α5亚基的Ki值分别为91nM、330nM、492nM、2.150μM,调节GABA诱导氯通量的EC50分别为137nM、507nM、1.021μM、1.439μM;体内研究中腹腔注射15-30mg/kg可激活中脑边缘皮质多巴胺能投射,增加大鼠前额叶皮层和伏隔核多巴胺水平,15mg/kg可增加内侧前额叶皮层和腹侧被盖区酪氨酸羟化酶活性及多巴胺周转率
医药;化学合成