化学合成。
化学合成
路线1:以δ-Boc-L-鸟氨酸和氯甲酸苄酯为原料合成
- 实验步骤:在室温下向搅拌的δ-Boc-L-鸟氨酸(0.5g,2.15mmol,1当量)在5%NaHCO3水溶液(30mL)中的溶液中加入氯甲酸苄基酯(0.4mL,2.80mmol,1.3当量),混合物搅拌12小时;加入乙醚(20mL)萃取除去过量氯甲酸苄酯;水层用6N盐酸水溶液酸化至pH 1,用DCM(50mL×3)萃取;合并有机层用无水MgSO4干燥,过滤并减压浓缩,得到无色固体产物(0.71g)。
- 反应条件:室温(20℃);反应时间12小时;溶剂为5%NaHCO3水溶液、乙醚、DCM。
- 收率:90%。
- 参考文献:
[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 149, p. 122 - 128
[2] Helvetica chimica acta, 1966, vol. 49, # 3, p. 1013 - 1022
[3] Patent: US2004/6062, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 42
[4] FEBS Journal, 2013, vol. 280, # 8, p. 1807 - 1817