783355-60-2 3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃羧酰胺

运输方式：冰袋运输。危险描述：危险性质为否，存储类别为11 - 可燃固体。

信号转导通路激酶抑制剂；药物活性分子；新型pan-HDAC抑制剂，靶向HDAC1（Ki=7nM），对HDAC2、3、6、10有适中抑制性，对HDAC8选择性强40倍；Phase1/2阶段；针对多种肿瘤细胞系具有有效的抗肿瘤活性，GI50分布于0.15μM到3.09μM之间；抑制HUVEC内皮细胞的增值，GI50为0.43μM；处理导致HCT116和DLD-1细胞系中组蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的剂量依赖性积累，同时诱导p21表达，PARP的剪切以及γH2AX的累积；抑制HDACs酶活导致HR相关基因的转录水平出现明显下降，其中包括RAD51；在CHO细胞中，处理后导致I-SceI诱导染色质断裂引起的同源定向修复能力下降；诱发S期缺失，G2期细胞周期停滞以及软组织（STS）细胞的凋亡；诱导STS细胞中Rad51的转录抑制很有可能是通过增强E2F1在Rad51近端启动子区域的结合；诱导Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依赖的NF-κB信号通路介导的细胞凋亡过程；按200mg/kg剂量作用于移植小鼠，隔一天一次，明显抑制HCT116和DLD-1肿瘤细胞生长，抑制效果分别是69%和59%；按20mg/kg、40mg/kg、80mg/kg和160mg/kg剂量每星期连续四天给药处理，然后三天不给药处理（一天一次，每周四天）作用于HCT116移植小鼠模型，抑制效果分别是48%、57%、82.2%和80.0%；是一种新型羟肟酸HDAC抑制剂，通过caspase-8和FADD在白血病细胞中发挥细胞毒性和组蛋白H3改变。

医药;生化研究