778277-15-9 N-(2-羟乙基)-3-(6-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺

干冰运输。危险品运输编号:UN 2811 6.1 / PGIII，WGK Germany:3，存储类别:11 - 可燃固体。危险性质：否

一种选择性的、变构的Bcr-Abl抑制剂，IC50为220 nM；与imatinib或nilotinib结合使用时，抑制体外耐药变异的出现，并在抗Bcr-Abl T315I突变体的生物化学和细胞试验中表现出额外的抑制活性；表现出有效的抗增殖活性，对wt-Bcr-Abl和E255K突变型Bcr-Abl细胞的EC50分别为430 nM和580 nM；100毫克/千克对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖显示出疗效；75毫克/千克与nilotinib（50毫克/千克）结合能够提高T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数

生命科学;医药