路线1：以2,3-二氨基丙酸甲酯二盐酸盐和二碳酸二叔丁酯为原料
- 步骤：将10.0g（0.053mol）2,3-二氨基丙酸甲酯二盐酸盐悬浮于1L二氯甲烷中，在氩气保护下冷却至-78℃；缓慢滴加三乙胺（30ml，0.20mol）得到澄清溶液；将二碳酸二叔丁酯（11.6g，0.054mol）溶于100mL二氯甲烷并逐滴加入；转移至冰浴搅拌2小时；反应后用2×50mL 10% Na₂SO₄溶液萃取，水层用3×10mL二氯甲烷洗涤，用饱和NaHCO₃和3N NaOH调节pH至10，再用10×100mL二氯甲烷萃取；合并有机层用无水MgSO₄干燥，过滤浓缩得4.9g浅黄色油状物；硅胶柱色谱纯化（2.5%甲醇/乙酸乙酯洗脱）得4.32g产物。
- 条件：三乙胺为碱，二氯甲烷为溶剂，-78℃滴加后冰浴反应2小时，氩气保护。
- 收率：53%。
- 表征：HRMS m/z 219.1324 (M+H⁺), 241.11436 (M+Na⁺)；¹H NMR (300MHz, CDCl₃) δ [ppm] = 5.11 (s,1H), 3.78-3.69 (s,3H), 3.60-3.46 (m,2H), 3.31-3.15 (m,1H), 1.64 (s,2H), 1.42 (s,9H)；¹³C NMR (75MHz, CDCl₃) δ [ppm] = 174.46, 155.94, 79.48, 54.36, 52.26, 44.16, 28.30。
- 参考文献：[1] Patent: WO2014/122228, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 23; 24；[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol.57, #23, p.9971-9982
