77145-61-0 1-(6-氯吡啶-2-基)哌啶-4-胺盐酸盐

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3，WGK Germany:3，RTECS号TM3465250，存储类别6.1C - 可燃，急性毒性类别3（经口），眼部刺激类别2，经皮刺激类别2，特异性靶器官毒性-一次接触类别3。

是具有口服活性的5-HT3受体选择性激动剂，可透过血脑屏障；对大鼠皮质膜和NG 108-15细胞或其膜上5-HT3受体结合位点的亲和力(IC50)在2.8~250nM；具有抗抑郁作用；体外研究中，与[3H]S-zacopride标记的5-HT3受体结合的Ki值在大鼠大脑皮层为115nM、NG 108-15细胞膜为150nM、完整NG 108-15细胞为103nM；体内研究中，1-30mg/kg腹腔注射可剂量依赖性减少强迫游泳试验中的不动时间，ED50为14.2mg/kg；大鼠腹腔注射ED50为7.6mg/kg，口服给药在两种物种中均有效；小鼠口服20mg/kg的显著效果持续6小时；1和3mg/kg腹腔注射可使大鼠习得性无助模型中的逃避失败率降低50-60%，并使小鼠隔离诱导的攻击性降低50-85%，该效果可被Zacopride(1mg/kg腹腔注射)拮抗

生命科学;医药