761439-42-3 5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺(TAE684/NVP-TAE684)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50为3 nM,对ALK的选择性比InsR高100倍;体外研究显示其能选择性抑制ALK激酶,有效抑制Ba/F3 NPM-ALK细胞、表达NPM-ALK的人类ALCL细胞系(如Karpas-299、SU-DHL-1)增殖,IC50为2-5 nM,还可克服H3122 CR细胞对Crizotinib的耐药性,抑制mALK R1279Q突变诱导的神经突增生;体内研究显示其能减慢淋巴癌生长转移,诱导疾病衰退,对H3122 CR移植瘤有抗癌活性
医药