第二代头孢菌素类抗菌素，对大多数革兰阳性球菌有抗菌作用，对革兰阴性杆菌的抗菌谱比第一代头孢菌素广，对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等均有较强的抗菌作用；用于敏感菌所致的尿路感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染、骨感染、淋病等；适用于敏感菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染等，也用于手术预防感染；在外科手术前单剂量注射1g头孢尼西，可减少术后感染发生率
医药
合成路线
- 步骤1：制备N-磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐：112g(2.0mol)氢氧化钾和111g(1.0mol)氨基甲磺酸溶于250ml水，25℃加71ml二硫化碳搅拌12h；加250ml乙醇、62ml(1.0mol)碘甲烷，放热反应停止后冷却过滤，固体用热甲醇萃取，浓缩得产物。
- 步骤2：制备1-磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐：45.3g(0.19mol)上述钾盐和16.9g(0.26mol)叠氮钠溶于425ml水，80℃加热4.75h；反应液流经Amberline 1 R120H离子交换树脂柱，水洗至流出液pH=3.5，乙醚萃取后浓缩得硫醇；硫醇溶于丙酮，加30%2-乙基己酸钠异丙醇溶液，过滤得钠盐沉淀。
- 步骤3：制备头孢尼西及二钠盐：27.4g(0.062mol)7-扁桃酰胺基头孢烷酸、10.2g(0.047mol)上述钠盐和9.2g(0.109mol)碳酸氢钠溶于300ml水，70℃加热1h；冰浴冷却，3mol/L盐酸酸化至pH=1.8，乙酸乙酯萃取过滤；滤液经Amberlite XAD-8树脂柱层析（展开液为含甲醇的水，甲醇含量逐渐增加）得头孢尼西；头孢尼西溶于甲醇，加5%甲醇钠甲醇溶液调pH=7.0，加乙醇沉淀，过滤后溶于水，低压冻干得二钠盐。
