对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都具有极好的活性，并且对细菌β-内酰胺酶具有抗性；是迄今为止已知的最有效的天然抗生素之一；第一个天然碳青霉烯类抗生素，具广谱、高效、对细菌β-内酰胺酶稳定等特点，但化学性质不稳定，难以直接应用于临床。
医药
路线1：发酵法
- 种子培养
- 往250ml装有折流板的锥形瓶中，移入50ml无菌溶媒A（自溶酵母10.0g，葡萄糖10.0g，磷酸盐缓冲液2.0ml，MgSO4·7H2O0.05g，蒸馏水1000ml，pH6.5），无菌条件下悬浮冻干的Streptomyces cattleya菌种，28℃振荡（220r/min）48h；移出40ml种子液与40ml无菌20%乙二醇混合，取2ml冷冻保存于液氮中。
- 往250ml锥形瓶中移入50ml溶媒A，植入冷冻管内容物，28℃振荡（160r/min）24h；往2L锥形瓶中移入500ml溶媒A，植入10ml上述种子液，28℃振荡（160r/min）24h；往756L不锈钢发酵器中移入67L溶媒A，植入1000ml上述种子液，28℃搅拌（130r/min）和充气（0.283m³/min）24h，可加不超过0.1%聚乙二醇2000消泡。
- 发酵
往5670L不锈钢发酵器中移入4082L溶媒E（西瑞糖25.0g，玉米浸液15.0g，酒糟10.0g，药用棉子液5.0g，CoCl2·6H2O0.01g，CaCO33.0g，聚乙二醇20000.25%，自来水1000ml，pH7.3），植入453L上述种子液，24℃搅拌（70r/min）和充空气（54.3cfm）144h，可加不超过0.1%聚乙二醇2000消泡。
- 分离和提取
- 用4%助滤剂过滤发酵液，滤液加12g乙二胺四乙酸钠盐，冷至6℃，调pH4.5±0.2，以48L/min速率用480L Dowex 50×4 Na+（20～50μm）吸附，去离子水洗后用2%吡啶水溶液24L/min洗脱，收集300L、520L、240L洗脱液（活性4%、16%、6%），浓缩第二份至48L，调pH7。
- 浓缩液调pH7.3，用76L Dowex 1×2（50～100μm）吸附，去离子水洗脱，收集48L、48L、70L、48L洗脱液，浓缩70L洗脱液至18L，冻干得99g产品（310U/mg）。
- 10g冻干固体溶于0.1mol/L 2,6-二甲基吡啶乙酸盐缓冲液（pH6.3），经7.6×142cm Dowex 50×8（200～400μm）层析，洗脱液为相同缓冲液（25ml/min），合并第80～136份流出液，稀释得1760ml液体（活性62%）。
- 上述液体冻干，固体溶于27ml0.1mol/L缓冲液（pH7.0），经5×112cm Bio-Gel P-2（200～400μm）层析，洗脱液为相同缓冲液（10ml/min），合并第75～80份流出液，冻干得90mg硫霉素（10000U/mg）。
路线2：合成法
以青霉素等为原料，可参见：Karady S, Amato J S, Reamer R A and Weinstock L M. Stereospecific conversion of Penicillin to Thienamycin. JACS, 1981, 103(22):6765～6767；Salzmann T, Ratcliffe R W, Christensen B G and Bouffard F A. A stereocontrolled synthesis of (+)-Thienamycin. JACS, 1980, 102(19):6161--6163；Kametani T, Huang S P, Nakayama A and Honda T. Further studies on the synthesis of Thienamycin: a facile and stereoselective synthesis of a bicyclic β-keto ester by 1,3-dipolar cycloaddition. J Org Chem, 1982, 47(12):2328--2331。
