599179-03-0 1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别: 11 - 可燃固体。

化学合成；生命科学；作为有效、选择性、可口服、可透过血脑屏障的CCR5拮抗剂，Ki值为2.5 nM，抑制外周血单核细胞中的HIV-1活性，IC90值分别为3.3 nM（JrFL）、2.8 nM（ADA-M）、1.8 nM（301657）、4.9 nM（JV1083）和10 nM（RU 570）；对一组HIV分离株的平均IC50为0.45 nM，IC90为4 nM；对hERG活性抑制较弱（IC50为5.8 μM）；抑制对MIP-1α的趋化反应，IC50低于1 nM；抑制RANTES诱导的信号传导，平均IC50为4.2±1.3 nM；有效抑制所有测试的病毒分离株，几何平均EC50为0.04-2.3 nM，IC90为0.45-18 nM；在大鼠和猴子中口服生物利用度良好，10 mg/kg剂量下对大鼠无急性中枢神经系统或胃肠道影响

医药;生命科学