中枢神经抑制药,镇痛作用比哌替啶、吗啡弱,但成瘾性小,较一般解热镇痛药强,对慢性持续性钝痛效果较好,对创伤或手术后疼痛或晚期癌痛的镇痛效果较差;对肠胃系统及肝胆系统引起的疼痛有显著疗效,亦可缓解临产阵痛、头痛、脑震荡头痛等;还用于消除烦躁、焦虑等精神紧张状态及医治神经衰弱性失眠症;静脉注射对室上性心动过速有明显电生理效应;有抗心律失常、降压、治疗顽固性呃逆、剧烈咳嗽、小儿秋季腹泻、顽固性神经性头痛、血管神经性头痛等作用
医药; 生命科学
路线1:以延胡索为原料
- 苯提酸碱处理法:延胡索粗粉以10%氨水润湿,苯浸泡1周后以2%盐酸萃取酸水液放置,析出沉淀,过滤,沉淀热水溶解,过滤,滤液氨水碱化,乙醚萃取,乙醚液蒸干,于残留物中加三氯甲烷-乙醇混合液结晶,过滤得延胡索乙素
- 醇提酸碱处理柱层析法:延胡索以甲醇提取,5%乙酸水溶解,溶液以氨水碱化,乙醚萃取,乙醚层放置滤去沉淀,滤液以5%氢氧化钠溶液萃取,乙醚液浓缩,残留物以氧化铝柱层析,乙醚、氯仿洗脱,乙醚液部分浓缩反复结晶得延胡索乙素
- 超临界二氧化碳提取法:以CO₂为萃取剂,70%量的乙醇为夹带剂,萃取压力20MPa,温度55~50~45℃
- 大孔吸附树脂法:延胡索水提液通过已处理好的大孔吸附树脂,水洗至洗脱液无色后以95%乙醇洗脱,浓缩洗脱液结晶即可
路线2:以千金藤为原料
- 醇提酸溶碱沉法:千金藤粗粉以含0.5%硫酸的80%乙醇湿润,浸泡提取3次,提取液调pH6~7过滤,滤液浓缩至糖浆状过滤,滤液以氨水调碱性过滤,沉淀以10倍量0.5mol·L-1盐酸液溶解过滤,滤液浓缩结晶得精品
路线3:以黄藤为原料
- 提碱沉还原法:黄藤粗粉以1%醋酸浸渍,酸液加入7%量的氯化钠以氨气调pH9过滤得沉淀,干燥后以乙醇回流,乙醇液加盐酸调pH2~3沉淀过滤,沉淀以硫酸、锌还原,过滤白色沉淀溶于75%乙醇中过滤,滤液加氨水调pH8.5~9过滤得白色晶体
路线4:以黄叶地不容为原料
- 醇提酸溶碱沉法:黄叶地不容粗粉以95%乙醇回流提取2次每次2h,浓缩过滤,滤液用4%酒石酸捏溶,残渣酸水洗涤合并滤液,以乙醚萃取2次,酸液以浓氨水调pH7析出沉淀,用乙醚提3次结晶物干燥,醚液合并浓缩加乙醇析出结晶,以氯仿溶解过滤,滤液浓缩加乙醇析出结晶,反复重结晶得左旋延胡索乙素
- 醇提结晶法:广西地不容块根粗粉以乙醇回流4次,合并乙醇液浓缩放置,析出结晶过滤干燥得四氢巴马汀
- 苯提萃取柱层析法:取地不容根粉1kg以0.615%碳酸钠润湿2h,然后以苯浸泡3d共3次,合并3次苯液以盐酸萃取,酸液以碳酸钠碱化,碱化液以氯仿萃取浓缩氯仿液得17.5g总碱,总碱溶于35ml丙酮中放置2h析出白色结晶,结晶母液加苯2.5ml析出柱状结晶过滤,氧化铝柱层析得千金藤素
路线5:以夏天无为原料
- 超临界CO₂萃取法:取药材粗粉以氨水碱化,置HA-9508型超临界CO₂萃取仪3L提罐中提取,萃取压力35MPa,萃取温度60℃,分离Ⅰ压力10MPa,分离Ⅱ压力5MPa,分离温度45℃
- 阳离子交换法:夏天无粗粉50g加入0.5%盐酸浸泡24h,通过阳离子交换树脂后以水、乙醇依次洗脱,将树脂晾干,再以pH10的含氨水的乙醇液回流,提取液浓缩80℃下干燥
路线6:半合成工艺
- 盐酸巴马汀硼氢化钾还原法:盐酸巴马汀20g置于三颈瓶中,加入800g甲醇加热溶解,加入硼氢化钾室温下反应,蒸去三分之二甲醇后加水搅拌,析出白色结晶抽滤、水洗
- 盐酸巴马汀镍还原法:盐酸巴马汀1份、活性镍粉1份、乙醇钠0.2份、乙醇10份投入高压反应釜中密封,通氢换气3次,然后通氢气至4.5MPa,搅拌升温控制釜内温度于85~90℃反应2h,降温至50℃排气,压出釜内物料并滤除活性镍得滤液,浓缩回收1/2乙醇后冲入热蒸馏水放置结晶过滤得粗品,精制得成品
- 黄藤素氢化法:10倍量70%乙醇加入适量黄藤素,水溶煮沸全溶后加入1∶5的硼氢化钾反应
- 盐酸巴马汀锌粉还原法:盐酸巴马汀-水-浓硫酸=1∶10∶0.5(W∶V∶V)加热全溶后,1h内分次加入1倍量锌粉,不断搅拌加热3h使还原完全,冷却加浓氨水碱化析出固体,用氯仿提取,氯仿液用无水碳酸钾干燥后浓缩,最后加入适量酒精,所得四氢巴马汀用氯仿酒精混合液重结晶,mp.148~149℃,产率60%