586379-66-0 3-(3-溴-4-((2,4-二氟苄基)氧基)-6-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-N,4-二甲基苯甲酰胺

中文名称: 3-(3-溴-4-((2,4-二氟苄基)氧基)-6-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-N,4-二甲基苯甲酰胺
英文名称: 3-(3-Bromo-4-((2,4-difluorobenzyl)oxy)-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide
CAS号

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名称和标识

中文名: 3-(3-溴-4-((2,4-二氟苄基)氧基)-6-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-N,4-二甲基苯甲酰胺
英文名: 3-(3-Bromo-4-((2,4-difluorobenzyl)oxy)-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide
CAS号: 586379-66-0
分子式: C22H19BrF2N2O3
分子量: 477.3
中文别名: PH-797804; 3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮; 化合物PH797804
英文别名: PH-797804; PH 797804; 3-[3-bromo-4-[(2,4-difluorophenyl)methoxy]-6-methyl-2-oxopyridin-1-yl]-N,4-dimethylbenzamide; 3-{3-Bromo-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-6-methyl-2-oxo-1(2H)-pyridinyl}-N,4-dimethylbenzamide; 3-Bromo-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-1-[5-[(methylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]-6-methylpyridin-2(1H)-one; 3-(4-(2,4-difluorobenzyloxy)-3-bromo-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide; PH797804

物化属性

LogP: 3.24
PSA: 60.33
外观: 白色至淡黄色固体或粉末
密度: 1.5±0.1 g/cm³
折射率: 1.629
沸点

安全信息

安全说明

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3。海关编码:2933399990。存储类别:11 - 可燃固体。危险性类别：急性毒性类别4（经口）、眼部刺激类别2、经皮刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3。

生产及用途

用途与制备

生物活性：PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，无细胞试验中IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。靶点：p38α(Cell-free assay)26 nM；p38β(Cell-free assay)102 nM。体外研究：作用于人类单核U937细胞系，阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38激酶活性，IC50为5.9和1.1 nM；浓度高达1μM不抑制JNK通路或ERK通路；抑制原代大鼠骨髓细胞中RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成，IC50=3 nM；对CDK2等靶点IC50大于200μM。体内研究：口服可有效抑制Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴的急性炎症反应；治疗链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎10天，显著降低关节发炎和骨质流失，大鼠和食蟹猴ED50分别为0.07 mg/kg和0.095 mg/kg；抑制人类Endotoxin挑战模型中LPS诱导的TNF-α、IL-6和MK-2活性，呈剂量和浓度依赖性。

生命科学;医药