587871-26-9 2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，存储类别:11 - 可燃固体

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的，特异性ATM抑制剂，在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR和mTOR相比，对ATM具有高度选择性；KU‑55933可抑制autophagy‑initiating kinase ULK1的激活从而导致自噬的显著减少；体外研究显示其抑制ATM依赖的磷酸化作用、癌细胞增殖，使HeLa细胞对电离辐射敏感；体内研究显示其抑制ATM依赖的STAT3激活，通过上调DR5表达增强TRAIL调节的凋亡，抑制STAT3和NF-κB并下调cFLIP，伴随凋亡水平上升

生命科学;医药

路线1：2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮的合成

• 步骤：将2-氯-6-吗啉-4-基吡喃-4-酮（863mg，4mmol）、噻吩-1-硼酸（1.145g，4.4mmol）和研磨的碳酸钾（1.105g，8mmol）悬浮于二恶烷（10mL）中，脱气（超声5分钟，随后用N2饱和）；加入四（三苯基膦）钯（231mg，0.2mmol），在N2保护下90℃剧烈搅拌24小时；减压除去溶剂，残余物悬浮于50mL水中，用乙酸乙酯（3×100mL）萃取；合并有机相，饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥；减压浓缩后，柱色谱（硅胶，乙酸乙酯:乙醇=9:1）纯化得白色固体
• 收率：4%
• 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol.50, #8, p.1958-1972；[2] Patent: US2004/2492, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 20