587850-67-7 4-氨基-N-苯乙基苯磺酰胺

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品，危险等级为IRRITANT（刺激性）。

化学合成; 作为PRMT1抑制剂，IC50值为12.8μM

医药; 化学合成

路线1：硝基还原法

• 步骤：将浓HCl缓慢加入到4-硝基-N-苯乙基苯磺酰胺（1当量）和Sn颗粒（2-2.5当量）的乙醇混合物中，回流3.5-6小时（TLC监测至原料消失）。冷却后加NaOH水溶液至碱性，用EA或DCM萃取，有机层经Na₂SO₄干燥后蒸发溶剂，必要时柱色谱纯化。
• 收率：100%（以13j为原料时）
• 参考文献：European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 107, p. 119-132等

路线2：酰胺水解法

• 步骤：向化合物23的二恶烷溶液中加入20%NaOH，回流1.5小时。浓缩溶剂后调pH至7，过滤固体并水洗干燥。
• 收率：83%
• 参考文献：WO2006/45498 A1等

路线3：C-H键胺化法

• 步骤：在氮气保护下，将4-氨基苯磺酰胺、[Cp*IrCl₂]₂（1mol%）、KOH和苯乙醇（5equiv）在120℃反应12小时，柱色谱纯化。
• 收率：80%
• 参考文献：Organic Letters, 2015, vol. 17, #10, p.2350-2353等