58131-57-0 4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物
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安全说明
运输方式为冰袋运输。危险性质:非危险化学品。存储类别为10-13(德国存储等级)。
用途与制备
作为MDMX抑制剂,IC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,调节MDM2(E3连接酶);在MCF-7细胞中减少MDMX mRNA和蛋白质,剂量依赖性诱导p53及p53靶基因p21、MDM2表达,延长p53半衰期至3小时以上;在LNCaP前列腺癌、A549肺癌细胞中激活p53并诱导p21、MDM2表达,增加促凋亡基因PUMA、BAX、PIG3的mRNA水平,导致超过40%细胞凋亡并降低细胞活力;抑制L1210细胞中核酸和蛋白质合成;在酵母、裂殖酵母及人类细胞中与DNA修复相互作用激活DNA损伤修复通路;在G/R-luc星形细胞瘤细胞系中为细胞毒性剂,GI50为117 nM
生命科学