57754-86-6 盐酸尼索西汀
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安全说明
运输信息:常温运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany:3,RTECS号:NI2922170,存储类别:11 - 可燃固体
用途与制备
作为有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白(NET)抑制剂,Kd值为0.76nM;是抗抑郁药和局部麻药,可阻断电压门控性钠通道;在体外研究中,能抑制[3H]Nisoxetine与大鼠额叶皮层膜的结合(Ki=1.4±0.1nM)、[3H]去甲肾上腺素摄取(Ki=2.1±0.3nM)及钠电流(IC50分别为1.6μM(-70mV)和28.6μM(-100mV));在体内研究中,通过鞘内注射对大鼠脊髓麻醉有剂量依赖性作用,2.2μM剂量可完全阻断运动功能、本体感觉和伤害感受,持续时间分别约为61、96和236分钟
生命科学;医药