574013-66-4 Fexaramine
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品(但WGK Germany为3,存储类别为11 - 可燃固体,具有急性毒性类别4(经口)和危害水生环境 - 长期危害类别4)
用途与制备
化学合成;作为有效的、选择性farnesoid X receptor (FXR)激动剂,EC50为25 nM,对hRXRα、hPPARα、hPPARγ、hPPARδ、mPXR、hPXR、hLXRα、hTRβ、hRARβ、mCAR、mERRγ和hVDR受体无活性;体外研究中,在HuTu-80细胞中用5、25、50 μM处理24小时,50 μM可使SHP转录水平增加2.1倍,显著降低内源性分泌素转录水平(50 μM时降低33%),抑制分泌素启动子活性32%;体内研究中,处理DIO小鼠可减少体重增加、降低炎症、促进白色脂肪组织褐变、提高胰岛素敏感性。
医药;化学合成