生命科学；医药，雄激素、同化激素类药，用于治疗妇女更年期综合症，还能预防骨质疏松；用于子宫肌瘤（肌瘤<3cm患者可使用并定期监测，>4cm者需权衡利弊短期使用）；用于子宫内膜异位症（缓解盆腔疼痛）；用于下丘脑促性腺激素释放激素的反向添加（缓解绝经症状、预防骨质疏松）
医药
路线1：以7α-甲基雌甾-5(10)-烯-17β-羟基-3-酮等为中间体的制备
- 7α-甲基雌甾-5(10)-烯-17β-羟基-3-酮的制备
- 步骤：将1.1g(8.72mmol)草酸溶于24mL水，加入1.0g(3.31mmol)化合物2的70mL甲醇溶液，室温搅拌1.0h，倾入冰水析晶，过滤水洗至中性，50℃烘干得化合物3
- 收率：84.5%
- 纯度：HPLC归一法纯度87%
- 色谱条件：检测波长210nm；流动相：甲醇-水(85∶15)
- 熔点：127.0～128.5℃
- 3，3-二甲氧基-7α-甲基雌甾-5(10)-烯-17β-羟基(4)的制备
- 步骤：向装有氯化钙干燥管的100mL三口反应瓶中加入2.0g(6.94mmol)化合物3和36mL无水甲醇，稍加热助溶，投入1.3g干燥丙二酸，20～25℃搅拌反应24h，降温至5℃左右，加饱和碳酸氢钠溶液调pH7，二氯甲烷萃取，水洗有机层3次，无水硫酸钠干燥，浓缩至干得化合物4粗品
- 收率：95%
- 纯度：HPLC归一法纯度88%
- 3，3-二甲氧基-7α-甲基雌甾-5(10)-烯-17-酮(5)的制备
- 步骤：向250mL四口瓶中投入3.4g重铬酸吡啶盐，搅拌0.5h，通N₂冷却至5℃左右，10min内倾入1.0g(2.99mmol)化合物4的50mL二氯甲烷溶液，撤冷浴室温搅拌18.0h，滤除氧化剂，10%氢氧化钠溶液洗涤4次，饱和盐水洗至pH7，无水硫酸钠干燥，浓缩出固体得化合物5粗品，乙醇重结晶得精品
- 收率：95.6%
- 纯度：归一法纯度95%以上
- 熔点：125.0～127.0℃
- 3，3-二甲氧基-7α-甲基雌甾-5(10)-烯-17β-羟-17α-乙炔基(6)的制备
- 步骤：将25mL乙二胺投入100mL四口反应瓶，N₂置换空气，加入1.0g锂丝搅拌溶解呈深蓝色，通入乙炔气体，90℃反应15min，80℃反应30min，降温至32～35℃继续通乙炔至体系为透明褐色溶液，滴加1.4g(4.22mmol)化合物5的四氢呋喃溶液，保温滴加0.5h，继续通乙炔气2.0h，倾入水中，90mL二氯甲烷萃取3次，水洗至pH7，无水硫酸钠干燥，减压蒸去二氯甲烷得油状物，加环己烷用氧化铝脱色2.0h，滤除氧化铝，减压蒸去溶剂得化合物6粗品，异丙醚重结晶得分析纯样品
- 收率：92.8%
- 纯度：HPLC归一法纯度92%
- 熔点：141～143℃
- 替勃龙的制备
- 步骤：将1.0g(2.79mmol)化合物6和33mL乙醇投入100mL反应瓶，缓缓加入1.3g草酸溶于5.5mL水的溶液，室温反应2.0h，倾入37.5mL5%碳酸氢钠溶液，加80mL水，静置0.5h过滤，滤饼洗至中性晾干，用15g硅胶色谱过柱，含痕量吡啶的乙酸乙酯为洗脱剂，接收纯度>99.5%的洗脱液，浴温低于35℃浓缩至干得替勃龙
- 收率：68.7%
- 熔点：166～168℃
路线2：以7α-甲基-10-甲醛基孕甾-4-烯-3,17-二酮为原料制得
