56296-18-5 11-(哌嗪-1-基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓

WGK Germany: WGK 3；存储类别: 11 - 可燃固体；危险性类别: 急性毒性 类别4 经口

作为有效的human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq)激动剂，EC50值为1.7 nM；不激活人类M3受体；对hM3Dq的选择性相对于H1为3.5倍、5HT2A为40倍、5HT2C为100倍、α1A为165倍；对5HT2A、5HT2C血清素受体、α1A肾上腺素能受体、H1组胺受体有高结合亲和力，Ki值分别为66、170、280、6 nM；能有效激活hM1Dq、hM3Dq和hM4Di；与hM1、hM4、hM1Dq和hM4Di受体的pKis分别为5.97、5.44、7.20、6.75；在体外CHO转染细胞中有效激活hM3Dq，pEC50为8.48±0.05；是毒蕈碱DREADDs的高选择性强效激动剂，对hM1Dq的pEC50为6.54，对hM4Di的pEC50为7.77（pERK测定）；在体内能激活小鼠神经元hM3Dq；具有优异的生物利用度、药代动力学特性和脑穿透性；在小鼠中血浆蛋白结合率为95.1%，脑蛋白结合率为95%

医药