55368-40-6 4,4'-(呋喃-2,5-二基)二苯甲脒二盐酸盐
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
作为选择性且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50为9.4μM,对PRMT1的选择性高于PRMT5、PRMT6和PRMT4;作为有效的、可逆的和竞争性的酪氨酰DNA磷酸二酯酶1(TDP-1)抑制剂,对单链和双链DNA底物均有效,对双链DNA的作用更强;作为抗寄生虫剂;20μM作用72小时可抑制大多数白血病细胞系的生长(除携带JAK2V617F突变的HEL细胞外);20μM作用15小时可显著降低293T细胞中甲基化GFP-ALY蛋白的表达水平;可选择性结合双链DNA小沟的AT富集位点[(A/T)4],也可插入双链DNA的GC碱基对之间,从而干扰TDP-1等DNA加工酶;与伊立替康(1mg/kg)联用,以1mg/kg剂量腹腔注射(每周3次,每4周重复一次,持续34周),可抑制狼疮倾向NZB/NZW小鼠的蛋白尿并延长其生存期。
生命科学; 医药