552292-08-7 罗拉吡坦

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。

长效且具有选择性和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂；2015年9月获美国FDA批准上市，商品名为Varubi，可与其他抗呕吐药物联合使用，防治癌症化疗引发的恶心呕吐反复发作；半衰期长达180h，可选择性地与人NK-1受体结合且具有高亲和力；不同于其他NK-1受体拮抗剂，不会抑制和诱导CYP3A4，与主要或部分经CYP3A4代谢的药物联合使用不存在潜在风险，可有效避免药物间相互作用；不能与经CYP2D6酶代谢的药物合用，以免产生严重的不良反应。

生命科学; 医药

路线1：罗拉吡坦乳剂注射液制备

• 步骤1：制备油相：在50℃和250rpm下，将罗拉吡坦、聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯、精制大豆油和中链甘油三酯加热混合搅拌25分钟。
• 步骤2：制备水相：将磷酸、氯化钠和泊洛沙姆188用注射用水在室温下以350rpm搅拌混合20分钟。
• 步骤3：制粗乳：将水相加入油相中，以25000rpm高速均质1分钟。
• 步骤4：高压匀质：用高压微流化器高压匀质6次，制得罗拉吡坦乳剂注射液。