552325-73-2 (S)-1-((5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)吡啶-3-基)氧基)-3-苯基丙烷-2-胺
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
化学合成;作为Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比PKC选择性高30多倍;体外减慢肿瘤细胞增殖(EC50为0.4 μM),剂量依赖性阻断Akt下游靶点磷酸化,诱导STS细胞G2周期阻滞和凋亡;体内20 mg/kg口服增加血浆胰岛素,与紫杉醇联用显著提高肿瘤抑制效能,20 mg/kg/bid口服使小鼠肿瘤体积减少50%,口服生物利用度67%
医药