5465-86-1 4-甲基-2-(1-哌啶基)喹啉
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品;WGK Germany:3;存储类别:11 - 可燃固体;危险性类别:急性毒性 类别4 经口
用途与制备
化学合成;作为新型、有效的、选择性的TRPC4抑制剂,在胞内钙离子荧光分析试验中IC50为1μM,全细胞电压钳实验中IC50约为3μM,对TRPC通道的选择性远高于其他TRP通道和非TRP通道;抑制TRPC4β介导的胞内钙离子上升,IC50为0.96μM,选择性是对毒蕈碱型受体耦合的TRPC6通道的19倍,且抑制不依赖于GPCR激活;10-20μM时对TRPV1、TRPV3、TRPA1、TRPM8、KCNQ2及小鼠背根神经节神经元中的电压依赖性钠离子、钾离子、钙离子通道无明显抑制作用;可抑制由Gi/o或Gq/11刺激诱导的TRPC4β活性;体内研究显示,1mg/kg皮下注射、每日两次、连续5天(LPS注射前)可导致LPS注射小鼠死亡率增加(与体温过低加剧相关),并降低腹膜白细胞数量和细胞因子水平
医药