545395-94-6 (E)-3-(4-(叔丁基)苯基)-N-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烷基-6-基)丙烯酰胺

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品；WGK Germany:3；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:急性毒性 类别4 经口；危害水生环境-长期危害 类别4

化学合成；作为有效的、竞争性和选择性的vanilloid receptor 1 (TRPV1)拮抗剂，可抑制辣椒素capsaicin的活化，对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM；可阻止所有已知模式的TRPV1激活，包括protons-、heat-和endogenous ligands（如anandamide、N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine）；可显著降低TLR2和TLR4的mRNA表达；可通过EGFR/Akt/mTOR信号通路促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解；在体外可抑制TRPV1表达细胞中capsaicin-、proton-、heat-和内源性配体诱导的45Ca2+摄取；在体内可剂量依赖性地预防capsaicin诱导的擦眼行为，并逆转完全弗氏佐剂诱导的炎症疼痛模型中的热和机械痛觉过敏，且在有效剂量下对运动功能无显著影响；局部应用可显著增加表皮生长因子受体(EGFR)及其下游Akt/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路的表达水平

医药