548472-68-0 4-[[4,5-双cis-(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，存储类别为11 - 可燃固体。

生命科学领域作为细胞凋亡诱导剂；医药领域作为抗肿瘤药；是有效的p53-MDM2抑制剂，Ki为90nM；作为p53-MDM2相互作用抑制剂，与Inauhzin联用可更显著激活p53及其靶标p21、PUMA或切割PARP以指示凋亡；作为小分子抑制剂抑制MDM2与p53结合及后续p53依赖性DNA损伤信号传导；单药使用（2-10μM）可稳定p53和p21WAF水平，对WTp53-22RV1细胞有毒性（IC50为4.3μM），对p53缺陷细胞毒性极小（IC50>10μM）；在22RV1细胞中呈剂量依赖性诱导p53和p21WAF表达；10μM剂量时可轻微增加三种细胞系的G1期比例并降低S期比例；可抑制人骨肉瘤或白血病细胞衍生的异种移植肿瘤生长，200mg/kg口服剂量时在HCT116衍生异种移植肿瘤模型中的抗肿瘤活性有限，可能作为改善针对缺氧细胞的精确放疗治疗比的有用辅助手段。

生命科学;医药