路线1：从2-氨基-5,6-二氢-4H-环戊并噻唑盐酸盐制备游离碱
- 步骤：将2-氨基-5,6-二氢-4H-环戊并噻唑盐酸盐（16.5g，93mmol）加入碳酸氢钠水溶液（16.5g溶于250mL水）和25% THF/EtOAc（160mL，v/v）的混合物中；室温搅拌15分钟；通过硅藻土垫过滤；分离有机层，用无水硫酸镁干燥后真空浓缩至47g；加入甲苯（100mL）真空浓缩至45g；用庚烷（40mL）稀释，冷却后过滤收集产物并干燥。
- 条件：室温（20℃）反应15分钟；溶剂为四氢呋喃、水、乙酸乙酯混合体系。
- 收率：85%。
- 参考文献：Patent: US2007/149499, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 19
路线2：环戊酮与硫脲缩合制备
- 步骤：将环戊酮（10.0mmol，1.0当量）、硫脲（20.0mmol，2.0当量）和碘（10.0mmol，1.0当量）的混合物在密封管中反应；冷却至室温后加入热水（10mL）搅拌30分钟；冷却后水层用乙醚洗涤，分离水层并用固体碳酸氢钠中和；水层用三氯甲烷萃取，有机层用盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后真空浓缩；残余物经硅胶色谱纯化（二氯甲烷/甲醇1%氨水，v/v，99：1至98：2）得到产物。
- 条件：110℃反应12小时；密封管。
- 收率：60%。
- 参考文献：European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 139, p. 128 - 152；Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2004, vol. 52, # 5, p. 634 - 637；Patent: CN105985356, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0203; 0204; 0207; 0208
路线3：环戊酮与硫脲、碘反应制备
- 步骤：将环戊酮（8.4g，0.1mol）、硫脲（15.22g，0.2mol）和碘（25.38g，0.1mol）的混合物在100℃加热过夜；加入异丙醚回流30分钟；过滤收集固体，用乙醚洗涤后溶于热水；冷却后用浓氨水碱化，乙酸乙酯萃取；有机相干燥浓缩得产物。
- 条件：100℃加热过夜。
