537705-08-1 2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]苯基]氨基]喹唑啉-6-基]烯丙基]乙酰胺

运输方式为冰袋运输，危险性质：非危险化学品

化学合成；作为有效的、选择性HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，无细胞试验中对EGFR、InsR、IRG-1R、PDGFR、VEGFR2、Abl、Src、c-Met等靶点的选择性高640多倍，处于Phase 2阶段；抑制含erbB2激酶域嵌合体的EGF诱导自磷酸化，IC50为32 nM；抑制erbB2增强的BT-474和SKBR3细胞增殖，IC50分别为0.25和0.95 μM；1 μM作用于BT-474细胞可诱导G1期累积、S期减少；可能通过肝细胞性损伤和胆汁淤积机制表现肝毒性；抑制牛胆酸进入表达人类胆盐输出泵的膜囊泡，IC50为16 μM，抑制胆小管MDR1主要外排转运，IC50约28 μM；25 mg/kg口服处理FRE-erbB2和BT-474移植瘤可快速吸收并降低肿瘤erbB2受体磷酸化；50 mg/kg处理FRE-erbB2移植瘤小鼠可诱导凋亡，肿瘤生长抑制达50%且无体重减轻或死亡；对MDA-MB-453、MDA-MB-231、LoVo（结肠）、Colo-205（结肠）移植瘤有强抗癌活性；30或100 mg/kg处理BT-474移植瘤可降低胞外信号调节激酶和Akt磷酸化

医药