具有针对多种抗体的强效抗肿瘤活性,动物模型中的肿瘤异种移植物包括:结肠,肺,乳房,卵巢和前列腺。
生命科学;医药
路线1:酰基磺酰胺钠盐的制备
- 原料: 酰基磺酰胺6(18.335kg,44.17mol)、异丙醇(185L)、51%NaOH水溶液(3.350kg,42.71mol,0.967当量)、去离子水(2.215kg)、酰基磺酰胺钠盐7(0.178kg,接种用)、正庚烷(127.5L)、95:5正庚烷/IPA混合物(92.5L正庚烷,5LIPA,洗涤用)
- 步骤:
- N₂下合并原料,25℃搅拌至澄清,依次经碳过滤器、0.45μm过滤器、0.22μm过滤器过滤,用IPA(90L)冲洗容器并过滤
- 常压蒸馏至剩余55L溶液,冷却至25℃,接种后搅拌至少30分钟
- 加入正庚烷使产物结晶,25℃搅拌至少30分钟
- 以0.5℃/min速率在25℃至60℃热循环三次
- 熟化后以0.5℃/min冷却至-5℃,搅拌至少1小时后过滤
- 湿饼用预冷至-5℃的95:5正庚烷/IPA混合物洗涤
- 湿滤饼在40℃下真空N₂吹扫干燥
- 条件: 热循环速率0.5℃/min,冷却速率0.5℃/min,干燥温度40℃
- 收率: 87.2%(16.838kg,38.52mol)
- 产物: 白色固体