522650-83-5 2-((5-乙基-5H-[1,2,4]三嗪并[5,6-b]吲哚-3-基)硫基)-N-(2-甲氧基苯基)丁酰胺
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安全说明
干冰运输,危险性质:非危险化学品;WGK Germany: WGK 3;存储类别: 11 - 可燃固体
用途与制备
是非经典的Topo1抑制剂,对非小细胞肺癌细胞具有选择性毒性作用;选择性抑制Topo1,对Top2无影响;在敏感非小细胞肺癌细胞(如HCC4017、H292细胞)中可快速抑制转录、翻译及DNA合成,通过激酶GCN2和PKR激活整合应激反应;在18/74种非小细胞肺癌细胞系中具有选择性毒性;对部分非敏感细胞系(如HBEC30KT、HCC44细胞)无显著作用(因p21 CDKN1A上调)
医药