518303-20-3 2-((4-(4-溴苯基磺酰氨基)-1-羟基萘-2-基)硫代)乙酸
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:WGK Germany: WGK 3;存储类别:11 - 可燃固体;危险性类别:急性毒性 类别4 经口;严重眼损伤 类别1;经皮刺激 类别2;特异性靶器官毒性-一次接触,类别3。非危险化学品。
用途与制备
化学合成;作为选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性;有效干扰BL-Noxa和细胞Mcl-1的相互作用,以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用;抑制胰腺癌细胞的生长,对BxPC-3、Panc-1、MiaPaCa-2、AsPC-1和Capan-2细胞的IC50分别为3.4、4.4、12.5、16.1和5.5 μM;通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变,诱导胰腺癌细胞凋亡;在BxPC-3异种移植小鼠模型中,UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性,而完全不损害正常组织。
医药