502137-98-6 化合物HLI 373

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany 2，存储类别为11 - 可燃固体。

HLI 373是一种有效的Hdm2抑制剂，抑制Hdm2泛素连接酶活性，可有效诱导对DNA破坏剂敏感的肿瘤细胞凋亡；具有抗疟疾活性，对氯喹敏感的恶性疟原虫D6株和氯喹耐药的恶性疟原虫W2株均显示较低的IC50值（低于6μM）并表现出早期生长抑制；选择性杀死携带野生型p53的肿瘤细胞；以剂量依赖方式稳定细胞内Hdm2；激活p53转录；选择性抑制Hdm2的自泛素化；阻断Hdm2介导的p53降解，增加细胞内p53和Hdm2蛋白水平；靶向Hdm2的C末端（其E3泛素连接酶功能区域），中断其泛素E3连接酶活性，消除其底物蛋白p53的泛素化

生命科学;医药