501437-28-1 2-((3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基)-8-异戊基-5,7-二甲基-7,8-二氢蝶啶-6(5H)-酮
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany为2,海关编码2933599590,存储类别为11 - 可燃固体。
用途与制备
BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,作用于RSK1/2/3/K4,IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍;在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4,IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,显示出抗癌属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬;抑制RSK1,RSK2,RSK3和RSK4,IC50为10-30 nM,但在100倍更高浓度时,也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶;可渗透细胞的,作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞,可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化;作用于六种其他AGC激酶,不影响激动剂触发的底物磷酸化;不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化
生命科学