486424-20-8 3-氨基-6-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基)苯基)-N-(吡啶-3-基)吡嗪-2-甲酰胺
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质:非危险化学品
用途与制备
作为选择性GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路;体外抑制tau 396位点磷酸化,处理分离的人成骨细胞(1 μM,12 h)使β-catenin水平增加3倍,在人和大鼠间充质干细胞中稳定β-catenin,激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型;体内口服治疗大鼠两周后骨密度剂量依赖增加,20毫克/千克/天剂量下总BMC达对照组172%,皮层总BMC达111%,30微摩尔/千克剂量三周后胼胝矿物质密度和含量显著增加,加速骨折恢复,28天内使血清骨更新标志物和骨密度产生时间依赖性变化,7天后骨形成标志P1NP增加,溶蚀标志物TRAcP-5b降低。
医药