484598-36-9 PROTX II

ProTx-II是一种有效的选择性Nav1.7阻滞剂；电压门控钠通道（Nav）负责将细胞外信号转换为可兴奋细胞中的动作电位；Nav1系列由九种亚型组成，这些亚型具有很高的选择工具价值；由于保守的结合位点的保守，发现亚型选择性工具一直具有挑战性；Nav1.7在感觉神经元中表达，对疼痛的处理至关重要；从狼蛛Thrixopelma pruriens分离出来的ProTx-II是Nav1通道的有效阻断剂；尽管ProTx-II阻止了该通道家族的几个成员，但它对Nav1.7的选择性超过100倍；ProTx-II在疼痛处理的体外模型中具有活性；ProTx-II绑定到通道上以前未知的位点，从而赋予了选择性并增加了其作为研究工具的价值；它通过降低电导并使激活电位向正方向移动来阻止Nav1.7，从而导致总体上降低了兴奋性。

医药; 研究工具