化学合成;作为嘌呤核苷类似物,具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤,抗癌机制依赖于抑制DNA合成,诱导细胞凋亡
医药; 化学合成
路线1:以化合物D(CAS:3258-15-9)为原料合成产物A
- 步骤:将98g化合物D溶解于500mL 0.1N盐酸溶液中,在20-25℃条件下搅拌反应24小时(HPLC监测剩余物质含量降至0.21%);反应完成后用浓氨水调节pH至7-8,在50±5℃下减压浓缩至体积不再减少;向残余物中加入500mL无水乙腈,70±5℃下溶解后滤除不溶性杂质;滤液在0±5℃下搅拌结晶12小时,过滤收集白色固体;固体在45℃下鼓风干燥24小时得产物。
- 收率:71.8g(纯度99.92%)
- 参考文献:[1] Patent: CN108424431, 2018, A. Location in patent: Page/Page column 10-20