328543-09-5 1-(4-((二甲氨基)甲基)苯基)-8,9-二氢-2,7,9a-三氮杂苯并[cd]薁-6(7H)-酮
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
化学合成;作为有效的PARP1抑制剂,无细胞试验中Ki<5 nM,比苯甲酰胺至少强1000倍;体外研究中,作用于透性化SW620细胞和完整SW620细胞时IC50分别为29 nM和14 nM,可增强Temozolomide、Topotecan的抗增殖活性,抑制LoVo细胞从γ辐射损伤中恢复达73%;体内研究中,按无毒剂量处理可提高Irinotecan、x射线照射、Temozolomide诱导的LoVo移植瘤生长延迟2到3倍,10 mg/kg腹腔注射处理SW620移植瘤至少4小时可抑制75%以上PARP-1活性。
医药