321695-57-2 4-((((4-甲氧基苯基)磺酰基)氧基)亚氨基)-2,6-二甲基环己-2,5-二烯-1-酮
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany:3,存储类别为11 - 可燃固体。
用途与制备
化学合成;作为有效的、细胞可渗透的、可逆的特定乙酰转移酶p300(KAT3B)抑制剂,IC50为1.98μM,结合乙酰辅酶A口袋并竞争性抑制FATp300催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和p53乙酰化,且抑制STAT3激活;对PCAF和GCN5有弱抑制作用(IC50分别为35μM和34μM),对p300具有特异性;通过腹腔注射(20μg/g体重,每3天一次,持续2周)可逆转高血压诱导的小鼠心脏肥大和纤维化,降低心肌血管周围和间质胶原水平。
医药