312637-48-2 (R)-N-((R)-1-(4-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-4-环己基哌啶-1-基)-3-(4-氯苯基)-1-氧代丙-2-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany: WGK 3，存储类别: 11 - 可燃固体

作为MC4R的第一选择激动剂，对hMC4R（IC50=1.2 nM；EC50=2.1 nM）和rMC4R（IC50=0.6 nM；EC50=2.9 nM）具有较高的亲和力和效价；对MC1R、MC3R和MC5R有较低效价；作为MC4R的一种药物过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的MC4R突变体的细胞表面表达和信号传导；在引起啮齿动物勃起活动中起作用。体外研究：THIQ对人MC1R、MC3R和MC5R的IC50分别为2067、761、326 nM，EC50分别为2850、2487、737 nM；对大鼠MC3R和MC5R的IC50分别为1883、1575 nM，EC50分别为1325、>3000 nM；THIQ（10 μM；24小时）在HEK293细胞中使WT MC4R信号强度降低约50%，而增加三种突变体（N62S、C84R和C271Y）的信号强度。体内研究：THIQ（0.3-10 mg/kg；静脉注射）剂量依赖性增加性成熟雄性Sprague Dawley大鼠的勃起（ED50=0.87 mg/kg）；THIQ（20 mg/kg；口服）也使勃起反应显著增加，平均增加31±4%；THIQ在Sprague-Dawley大鼠中的半衰期为0.6小时（1 mg/kg静脉注射和10 mg/kg口服）。

医药